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同时还提出了该化合物形成的可能生源途径

2019-06-16 08:18编辑:admin人气:


  本商量由上海药物所岳筑民商量组、左筑平商量组以及兰州大学化学化工学院李瀛商量组互助告终。迄今为止,商量还涌现自然的大环内酯(ivorenolide A)正在固体和溶液状况下都存正在风趣的自拼装征象。

  一面商量结果已正在Org. Lett.(12篇)、J. Nat. Prod.(12篇)等邦际刊物揭晓作品近50篇,岳筑民商量组正在楝科植物化学因素和生物活性商量方面赢得了丰富的结果,并正在1,阔别判断了600余个布局众样化的化合物,从而确定了该大环内酯(ivorenolide A)的绝对立体构型。同时还提出了该化合物造成的也许生源途径。中科院上海药物商量所科研职员从楝科植物科特迪瓦桃花芯木(Khaya ivorensis)中涌现了一新类型具有免疫压制活性的大环内酯(Ivorenolide A)。109,商量结果已正在线揭晓于Journal of the American Chemical Society。Ivorenolide A及其合成的对映体的涌现为研制新的免疫压制剂供应了一个相对轻易、全新类型的先导布局。已告终了对30余种该科植物的化学因素和生物活性的商量,近期,该化合物具有罕睹的共轭双炔片断以及5个手性核心,并应邀撰写合连商量综述(Chem. Rev. 2009,1092)。17-位造成了一18-员的大环内酯布局。

  涌现具有明显生物活性的化合物42个。正在生源合成途经劝导下,新骨架化合物35个;以12步的线%的总产率获得其对映异构体(比旋光和CD相反),该化合物和其合成的对映异构体均显示优秀的免疫压制活性和选拔性。商量职员通过波谱伎俩、X-单晶衍射等要领确定了其相对立体布局,科研职员对该化合物举行了手性全合成,新化合物跨越400个。

(来源:未知)







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